Описание
ИнструкцияФармгруппыПротивовирусные (за исключением ВИЧ) средстваФармакодинамикаОсельтамивир — противовирусное средство с активностью против вируса гриппа. Осельтамивир в виде фосфата представляет собой пролекарство, которое в результате гидролиза преобразуется в активную форму, осельтамивира карбоксилат. Осельтамивира карбоксилат является ингибитором нейраминидазы вируса гриппа, влияющим на высвобождение вирусных частиц. Средние значения IC50 осельтамивира против клинических изолятов вирусов гриппа A/H1N1, A/H3N2 и гриппа B составляли 2,5 (диапазон 0,93–4,16, n=74), 0,96 (диапазон 0,13–7,95, n=774) и 60 (диапазон 20–285, n=256) нмоль соответственно при анализе нейраминидаз с флуоресцентно меченным субстратом MUNANA.Противовирусную активность осельтамивира карбоксилата против лабораторных штаммов и клинических изолятов вируса гриппа определяли в культуре клеток. Концентрация карбоксилата осельтамивира, необходимая для ингибирования вируса гриппа в культуре клеток, сильно варьировала в зависимости от используемого метода анализа и тестируемого вируса. Эффективные концентрации IС50 и IС90 находились в диапазоне от 0,0008 до более 35 мкмоль и от 0,004 до более 100 мкмоль соответственно (1 мкмоль = 0,284 мкг/мл). Связь между противовирусной активностью в культуре клеток, ингибирующей активностью в нейроаминидазном анализе и ингибированием репликации вируса гриппа у людей не установлена.РезистентностьРезистентность в культуре клеток. Изоляты вируса гриппа A с пониженной чувствительностью к осельтамивиру карбоксилату были выделены путем серийного пассажа вируса в культуре клеток в присутствии возрастающих концентраций осельтамивира карбоксилата. Снижение чувствительности вируса гриппа к ингибированию осельтамивира карбоксилатом может быть связано с аминокислотными заменами в вирусных белках нейраминидазы и/или гемагглютинина (HA).Иммунный ответ. Исследования взаимодействия вакцины против гриппа и осельтамивира не проводились. В исследованиях естественно приобретенного и э
